Folatas vaidina lemiamą vaidmenį žmogaus metabolizme, Dalyvavimas svarbiuose fiziologiniuose procesuose, tokiuose kaip DNR sintezė, ląstelė padalijimas ir aminorūgščių metabolizmas. TačiauŽmogaus kūnas negali Sintezuokite folatą savarankiškai ir turite pasikliauti išoriniu suvartojimu.

Aktyvus folatas, būdingas būtiestiesiogiai absorbuojamas nereikia metabolizmas,tapoProtingas pasirinkimas folatų papildymui. Šiuo metu įvairios formos Aktyvių folatų druskų yra rinkoje. Betkuris iš jų yra tinkamiausias Mūsų folatų papildymo poreikiams?

Lyginamasis tyrimas, paskelbtas„Molekulės“Žurnalas 2021 m Pateikė mums atsakymą. Tyrimas palyginostabilumas ir absorbcija įvairių aktyvių folatų druskųGalima įsigyti rinkoje ir tai rado6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio C kristalų forma (MTHF CAC) parodė puikų stabilumą ir galėjo efektyviai išlaikyti savo aktyvius komponentus. Be to,MTHF absorbcijos greitis CAC taip pat buvo aukštar, todėl tai yra efektyvesnis pasirinkimas susitikti su kūnu Folatų reikalavimai.

① Iššūkiai industrializacijai Aktyvus folatas

Aktyvaus folatų industrializacija susiduria su keliais iššūkiai, daugiausia įtraukiant šiuos aspektus:

I. Stabilumas Klausimai

Šviesos ekspozicija:Aktyvus folatas gali skaidyti Esant šviesai, dėl to sumažėja aktyvumas. Tam reikia griežto Šviesos vengimo priemonės saugojimo ir naudojimo metu, padidinant kainą Pakuotė ir saugojimas.

Drėgmė ir temperatūra:Aukštos temperatūros ir Aukšto drovumo aplinka, žymiai aktyvaus folato stabilumas mažėja. Tai ne tik daro įtaką galutinio produkto galiojimo laikui bet taip pat gali priversti produktą prarasti savo veiklą per galiojimo laikotarpį, įtakos papildymo efektui.

Sandėliavimo sąlygos:Dėl aukšto aktyvaus folatų jautrumas aplinkos sąlygoms, jis turi būtisaugoma žemos temperatūros, sausos ir šviesos vengimo sąlygos. Tai kelia didesnius reikalavimus Sandėliavimo patalpos, didinant sandėliavimo išlaidas industrializacijoje procesas.

Ii. Kompleksas Gamybos procesas

·        Aukšto grynumo reikalavimas: Aktyvaus folato gamybaReikia aukšto grynumo, kad būtų užtikrintas jo saugumas ir efektyvumas. Tai reiškia, kad gamybos procesas turi sugebėti efektyviai pašalinti įvairias toksiškas ir kenksmingas priemaišas, ypač tas, kurios gali sukelti a rizika žmonių sveikatai.

·        Stabilumo gydymas: Pagerinti aktyvaus folatų stabilumą, specifinius stabilizatorius arba specialūs gydymo metodai, tokie kaipkristalizacija Technologija, reikia pridėti prie gamybos proceso, kad būtų suformuotas stabilus kristalas forma. Šie gydymo žingsniai padidina Gamybos sudėtingumas ir išlaidos.

·        Griežta kokybės kontrolė: Aktyvaus folato gamybos procese kiekvieno proceso kokybė Reikia griežtai kontroliuoti, kad būtų užtikrinta finalo kokybė ir veikla produktas. Tam reikia, kad įmonės turėtųPažangi kokybės bandymo įranga ir griežta kokybės valdymo sistema, didėjančios gamybos sąnaudų ir valdymo sunkumų.

② Privalumai 6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio C kristalo formos

I. Puiku Stabilumas

6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio C kristalo forma yra pagaminta naudojant aunikalus ultragarsinis kristalizacijos procesas, sudarantis stabilų c krištolo forma. Eksperimentiniai duomenys rodo, kadAktyvaus turinio 6S-5-metiltetrahidrofolato komponentas C tipo kristaluose Metiltetrahidrofolato kalcio druskos (MTHF CAC) vargu ar keičiasi po 120 valandų saugojimo kambario temperatūroje, tuo tarpu aktyvių komponentų turinys Kitose metiltetrahidrofolato kalcio druskose (MTHF CA) ir aminoglikane Metiltetrahidrofolato druskos (MTHF GA) žymiai mažėja esant vienodai sąlygos ir priemaišų turinys, pavyzdžiui,para-aminobenzoinė rūgštis, JK12A ir 5-metiltetrahidropterono rūgštis žymiai padidėja.   

Tiksliau, MTHF CAC skilimo greitis per 120 valandų yra tik1,5%, tuo tarpu MTHF CA ir MTHF GA yra10,2%ir15,6%, atitinkamai.

Tolesni stabilumo testai rodo, kad greičiausias MTHF GA pablogėja, Po to seka MTHF CA, o MTHF CAC yra stabiliausias.

Šis puikus stabilumas leidžia MTHF CAC išlaikyti jį Veikla laikant ir naudojant, užtikrinant stabilų folatų papildą ITS galiojimo laikotarpis.

Ii. Aukštesnis Absorbcijos ir panaudojimo greitis

Farmakokinetiniame eksperimente su žiurkėmis,MTHF CAC parodė žymiai didesnę absorbciją ir panaudojimą tarifai.

Eksperimentiniai rezultatai Nurodykite, kad po geriamojo vartojimo maksimali koncentracija (cmax) 6S-5-metiltetrahidrofolatas žiurkių plazmoje po MTHF CAC vartojimo yra1.27 kartų didesnis nei MTHF CA ir 1.15 kartų didesnis nei MTHF GA.

Be to, teritorija po kreivė (AUC (0 - T))MTHF CAC yra 868 ± 213 h · ng/ml, kuris yra daug aukštesnis nei taiMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)irMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Šie duomenys tai rodoMTHF CAC turi a Didesnis absorbcijos efektyvumas organizme gali greičiau padidinti plazmą Folio koncentracija ir palaikykite ją ilgesnį laiką.

Apskaičiuoti santykinio biologinio prieinamumo rezultatai tai taip pat patvirtina. Santykinis MTHF CAC biologinis prieinamumas, palyginti su MTHF CA ir MTHF GA, yra toks pat didelis as351%ir218%, atitinkamai.

Tai reiškia taiTa pačia doze, MTHF CAC gali suteikti veiksmingesnį folatų žmogaus kūnui, geresnis susitikimas fiziologiniai poreikiai.

Iii. Ilgesnė veiksmų trukmė

Vidutinis gyvenamosios vietos laikas (MTHF CAC MRT (0 - T)) žiurkėms yra3,7 ± 1,9 valandos, tuo tarpu MTHF CA ir MTHF GA yra1,0 ± 0,2 valandosir1,5 ± 0,3 valandos, atitinkamai. Šis rezultatas rodo, kad MTHF CAC turi ilgesnį veikimo trukmę kūne ir gali Nuolat tiekkite kūno folatą.

Šis atkaklumas suteikiaMTHF CAC pranašumas Stabilaus folio lygio išlaikymas, o tai padeda geriau patirti fiziologinės folato funkcijos, pavyzdžiui, skatinti DNR sintezė ir normalaus ląstelių dalijimosi palaikymas. Tuo pačiu metu ilgiau Veiksmo trukmė taip pat reiškia taiVartotojai gali sumažinti Suvartojimo dažnis, pagerinant naudojimo patogumą.

Šie duomenys rodoabsorbcija ir panaudojimas MTHF CAC efektyvumas organizme yra žymiai didesnis nei kitų Aktyvios folatų druskos, geriau patenkinti kūno poreikį folatas.

③ Taikymo perspektyvos 6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio C kristalo forma

C tipo kristalinis 6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio druskos (MTHF CAC)yra naujo tipo folatų papildas, turintisparodė reikšmingus stabilumo, absorbcijos ir panaudojimo pranašumus Įvertinimas ir veiksmo trukmė. Jo puiku Stabilumas užtikrina folatų aktyvumo palaikymą saugojimo ir naudojimo metu, ir jo didesnis absorbcijos ir panaudojimo greitis bei ilgesnė veikimo trukmė Padarykite tai geriau atlikti fiziologines folatų funkcijas organizme.

Ateityje su papildomais C tipo kristalinių tyrimais Tikimasi, kad 6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio druskos Jo paruošimo procesas ir pagerina jo veiklą. Tuo pačiu metu,C tipo kristalinio 6S-5-metiltetrahidrofolato kalcio potencialas Verta laukti druskos klinikinėje srityje, ir tikimasi, kad tai bus efektyvesnis sprendimas Su folatų trūkumu susijusių ligų prevencija.

Nuorodos:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Patobulintas stabilios kristalinės formos c formos 6S-5-metiltetrahidrofolato stabilumas Kalcio druska, metodo kūrimas ir LC - MS/MS metodo patvirtinimas žiurkėms Farmakokinetinis palyginimas. Molekulės 2021, 26, 6011.